Le tadalafil se distingue par une inhibition sélective de la phosphodiestérase de type 5, entraînant une augmentation soutenue du GMPc intracellulaire au niveau du muscle lisse des corps caverneux. Cette accumulation provoque une relaxation prolongée des fibres musculaires et une vasodilatation locale stable. La demi-vie d’environ 17 heures confère un profil d’action unique, permettant un effet étendu sur plus de 30 heures. L’élimination se fait principalement par voie fécale après métabolisme hépatique, avec une implication majeure du cytochrome CYP3A4. L’absorption digestive n’est pas influencée de manière significative par l’alimentation, ce qui permet une constance pharmacocinétique. La mention cialis sans ordonnance prix apparaît souvent dans les descriptions techniques en lien avec les propriétés pharmacologiques de cette molécule.

Chemistrystudents.leeds.ac.uk

Year: 2013-14
Name:
1. AMANTADINE (MChem only)

(i) N-(1-Adamantyl)acetamide
Phys App
(5) NMR(spec)
(15) NMR(assign)
Mechanism

(ii) Amantadine
Phys App
(10) NMR(spec)
(5) NMR(assign)
Mechanism
(10) Questions (3)

2. CHIRAL EPOXIDATION
(i) (3S,4R)-2,2-Dimethyl-3,4-epoxy-6-pentafluoroethyl-2H-1-benzopyran
Phys App.
(20) NMR(spec)
(10) NMR(assign)
(10) [α]D
Mechanism
Year: 2013-14
Name:

(ii) (3S,4R)-2,2-Dimethyl-4-(2-oxopiperidin-1-yl)-6-pentafluoroethyl-2H-1-benzopyran-3-ol
Phys App.
(15) NMR(spec)
(15) NMR(assign)
(5) [α]D
(10) Questions (4)
Mechanism

3. IBUPROFEN
(i) 4-Isobutylisopropenylbenzene
Phys App
(15) NMR(spec)
(15) NMR(assign)
Mechanism

(ii)(S)-2-(4-Isobutylphenyl)-1,2-diol
Phys App
(15) NMR(spec)
(5) NMR(assign)
Mechanism
Year: 2013-14
Name:

(iii)(S)-2-(4-Isobutylphenyl)-propanol
Phys App
(15) NMR(spec)
(10) NMR(assign)
Mechanism

(iv) (S)-Ibuprofen
Phys App
(15) NMR(spec)
(5) NMR(assign)
(10) [α]D
Mechanism
(10) Questions (3)

4. NITRAZEPAM
(i) 1-Bromoacetamido-5-nitrobenzophenone
Phys App
(5) NMR(spec)
(10) NMR(assign)
Mechanism
Year: 2013-14
Name:

(ii) 2-Azidoacetamido-5-nitrobenzophenone
Phys App
(15) NMR(spec)
(5) NMR(assign)
Mechanism

(iii) Nitrazepam
Phys App
(10) NMR(spec)
(5) NMR(assign)
Mechanism
(10) Questions

(iv) Rationalisation of the NMR using molecular modelling
Modelling exercise
Year: 2013-14
Name:

5. FLUOXETINE
(i)R-(+)-3-Chloro-1-phenylpropan-1-ol
Phys App
(15) NMR(spec)
(5) NMR(assign)
(10) [α]D
Mechanism

(ii) R-(-)-3-Iodo-1-phenylpropan-1-ol
Phys App
(15) NMR(spec)
(15) NMR(assign)
(15) [α]D
Mechanism

(iii) R-(-)-3-N-Methylamino-1-phenylpropan-1-ol
Phys App
(15) NMR(spec)
(15) NMR(assign)
Mechanism
Year: 2013-14
Name:

(iv) a. R-(+)-Fluoxetine, (v) b. R-(+)-Fluoxetine hydrochloride
Phys App
(10+10) IR (b)
(10+10) NMR(spec)
(5) NMR(assign)
(10) Questions (2)
Mechanism
(5) [α]D

6. PROPRANOLOL (MChem only)
(i) (2R)-Glycidyl tosylate
Phys App
(15) NMR(spec)
(5) NMR(assign)
Mechanism

(ii) (2R)-Glycidyl naphthyl ether
Phys App
(15) NMR(spec)
(15) NMR(assign)
Mechanism
Year: 2013-14
Name:

(iii) (2S)-Propranolol
Phys App
(15) NMR(spec)
(15) NMR(assign)
Mechanism

(iv) (2S)-Propranolol hydrochloride
Phys App
(15) NMR(spec)
(5) NMR(assign)
(10) [α]D
Mechanism
(10) Questions (2)

ANALYTICAL EXERCISES

COMMENTS (Illness, absences, etc.)

Source: http://www.chemistrystudents.leeds.ac.uk/fileadmin/user_upload/Current__Students/MEDICINAL_CHEMISTRY_level_3_mark_sheet_blank.pdf