Fármacos en oftalmología - dr. casas del valle

FARMACOS EN OFTALMOLOGIA
La farmacoterapia ocular posee características particulares ya que el ojo se encuentra situado en la superficie del organismo. Debido a esto se puede llegar a los tejidos mediante la aplicación directa de los principios activos alcanzando adecuadas concentraciones evitando los efectos adversos no deseados de la administración sistémica. Entre las formas más frecuentes de administración de medicamentos a nivel ocular se encuentran: a) Gotas o colirios: Solución o suspensión medicamentosa para instilación directa en
el saco conjuntival. Deben ajustarse en cuanto a pH para evitar el lagrimeo reflejo que diluye su concentración. Si dos o más colirios son administrados en forma simultánea deben ser instilados con 5 minutos de diferencia para evitar la perdida del efecto por lavado. Los colirios se absorben a nivel de las mucosas por lo que las sustancias instiladas pueden tener un efecto sistémico no deseado. b) Ungüentos Oftálmicos: Medicamentos para aplicación tópica conjuntival en
vehículo graso cuya características principal es la permanencia prolongada y su efecto lubricante. Otras formas de administración contemplan las inyecciones perioculares (subconjuntivales, subtenonianas), inyecciones intraoculares y administración sistemica oral o endovenosa. Antibióticos: existen variados tipos de antibióticos para administración tópica ocular
cubriendo el espectro de sensibilidad de múltiples gérmenes. Entre los más comunes se
encuentran los aminoglicósidos (gentamicina, tobramicina), las fluoroquinolonas
(ciprofloxacino, gatifloxacino, moxifloxacino), cloranfenicol, tetraciclina, azitromicina, y
las asociaciones de dos o más antibióticos para ampliar el espectro antibacteriano
(polimixina-B, gramicidina, neomicina)
Antimicóticos: existen escasas preparaciones comerciales de antimicóticos tópicos. La más
utilizada es la natamicina lamentablemente no disponible en nuestro pais. Alternativmente
se pueden mandar a preparar antimicoticos tópicos como fluconazol, voriconazol,
ketoconazol, anfotericina –B
Antivirales: el más utilizado es el ungüento de aciclovir para el tratamiento específico de la
queratitis herpetica
Anti-inflamatorios no esteroidales (AINES): en la actualidad se utilizan los AINES
tópicos como alternativa cuando no se quiere o no se puede usar corticiodes tópicos,
igualmente para la prevencion del edema macular cistoide post operatorio. Se debe tener
precaución con los AINES tópicos ya que son capaces de inducir queratitis y melting corneal. Los más uilizados son el diclofenaco, ketorolaco y el nepafenaco Antialérgicos: los antialergicos tópicos actuan inhibiendo lo receptores H1 de la histamina
y estabilizando la membrana de los mastocitos. Los más utilizados actualmente son la
olopatadina, ketotifeno, epinastina y azelastina.
Corticoesteroides: existen múltiples corticoides tópicos para uso oftálmico con
indicaciones para combatir los efectos dañinos de la inflamación. Su uso es muy
importante en múltiples procesos inflamatorios ya sea sólo o en combinación con otros
medicamentos, generalmente antibióticos. Los más comunes son la betametasona,
dexametasona, prednisolona, loteprednol que difunden al interior del ojo y la
fluorometolona que actúa principalmente en la superficie ocular. Debe recordarse que los
corticoides tópicos tienen un potencial de daño en situaciones específicas y por lo tanto sólo
deben indicarse después de un examen oftalmológico completo y habiendo establecido un
diagnóstico. Entre los riesgos del uso de los corticoesteroides oculares está la activación de
una queratitis herpética, la producción de un glaucoma cortisónico o de una catarata
esteroidal.
Citostáticos-inmunorreguladores: actualmente la ciclosporina-A tópica es utilizada para
el tratamiento de la inflamación asociada al ojo seco severo. La mitomicina-C tópica es
utilizada en el tratamiento de la neoplasia intraepitelial corneal o conjuntival y también para
la prevención de recidiva del pterigion operado.
Descongestionantes: el descongestionante tópico más utilizado es la nafazolina, alfa
adrenérgico vasoconstrictor. Se utiliza para disminuir el enrojecimiento y ardor ocular
producto de agentes ambientales externos. También se suele utilizar junto a
antihistaminicos (antazolina, feniramina) como antialergicos. Posee escasos efectos
adversos pero no se recomienda utilizar más de tres veces dia por efecto de taquifilaxis. Si
son usados en forma muy frecuente pueden producir toxicidad ocular (enrojecimiento
ocular por queratoconjuntivitis tóxica) o descompensación de la presión en pacientes con
hipertensión arterial.
Lágrimas artificiales y lubricantes: Son colirios, geles o ungüentos que carecen de
principios farmacológicamente activos, estan compuestos los colirios por subtancias como
hidroxipropilmetilcelulosa,
hipromelosa, carbomer, y los unguentos por aceites minerales, petrolato o lanolina. Su principal efecto es el de lubricar la superficie ocular en pacientes con ojo seco o hipolacrimia. También se usan como complemento en el tratamiento de desórdenes de la función palpebral como lagoftalmos y en cuadros irritativos de variada naturaleza. Fármacos antiglaucomatosos: Existen múltiples tipos de fármacos que reducen la presión
intraocular patológicamente elevada y que actúan por variados mecanismos:
Colinérgicos: cuyo principal representante es la pilocarpina (agonista muscarinico de
acción directa) ya sea en colirio o en forma de gel, reduce la presión ocular al contraer el
músculo ciliar, el que a su vez distiende la malla trabecular y aumenta la facilidad de salida
del humor acuoso. Entre sus efectos colaterales está la cefalea, la miopización y la dificultad visual nocturna. Beta-bloqueadores: instilados en forma de colirio producen disminución de la presión
intraocular al inhibir la formación de humor acuoso por los procesos ciliares. Debe siempre
recordarse que entre los efectos sistémicos de estos fármacos se encuentra su acción
broncoconstrictora y cardio-inhibitoria con posibles efectos adversos en pacientes
predispuestos portadores de bronquitis crónica, asma bronquial y cardiópatas. Su efecto
sobre la frecuencia cardíaca puede ser marcado y debe controlarse (maleato de timolol).
Por este motivo se han introducido agentes beta-1 selectivos, que reducen pero no eliminan
estos efectos secundarios (betaxolol) pero que son menos potentes en la reducción de la
presión intraocular. Los agentes beta bloqueadores más utilizados son el timolol y
levobunolol (no selectivos) y el betaxolol (selectivo)
Agonistas adrenérgicos: como la brimonidina (agonista alfa-2 selectivo) reducen la
presión ocular disminuyendo la producción del humor acuoso y aumentando la salida del
humor acuoso por a vía uveoescleral.
Inhibidores de la Anhidrasa carbónica: disminuyen la produccion del humor acuoso por
inhibicion la enzima a nivel de los procesos ciliares. Los tópicos como la dorzolamida o la
brinzolamida son los más utilizados. También existen de uso sistemico como la
acetazolamida que tiene una potente acción hipotensora pero se reserva para casos agudos
ya que solo se puede utilizar por periodos cortos de tiempo debido a sus efectos adversos
sitemicos
Análogos de prostaglandínas: Fármacos que bajan la presion intraocular aumentando la
salida del humor acuoso por la vía uveoescleral. Los más utilizados son el latanoprost,
travoprost y el bimatoprost. Se han transformado actualmente en los fármacos de elección
en el tratamiento del glaucoma crónico debido a su potente efecto hipotensor mantenido en
el tiempo.
Existen además medicamentos sistémicos que reducen notoriamente la presión ocular por un efecto osmótico como el manitol de administración endovenosa. Su uso está reservado a situaciones especiales como el glaucoma agudo. Anestésicos tópicos: Existen potentes anestésicos de acción superficial como la
proparacaína y la tetracaína. Estos se utilizan para procedimientos como la toma de tensión
ocular y la remoción de cuerpos extraños (proparacaína). También en algunos
procedimientos quirúrgicos como la cirugía refractiva y las operaciones de cataratas por vía
corneal (tetracaína). Estas substancias son de uso estricto por el oftalmólogo y no en
forma terapeutica por parte del paciente ya que pueden enmascarar las causas que producen
un determinado síntoma y lo más grave producir alteraciones severas de la superficie
ocular que pueden llevar a una perforación corneal.
Midriáticos y cicloplégicos: Estas sustancias principalmente de naturaleza anticolinérgica
tienen capacidad de inhibir la función del esfínter pupilar y del músculo ciliar por períodos
de distinta duración según la que se utilice. Sus efectos consisten en la dilatación pupilar y parálisis de la acomodación. Se utilizan para dilatar la pupila con fines diagnósticos (fondo de ojo) y en el preparatorio de la cirugía, también para la refracción en niños por su efecto de paralisis de la acomodación. Además pueden ser utilizados en inflamaciones intraoculares (uveítis) para disminuir el dolor y evitar la aparición de sinequias posteriores. Los más utilizados como dilatadores de pupila son la tropicamida y la fenirefrina y como cicloplégicos el ciclopentolato y la atropina.

Source: http://www.oftalandes.cl/clases/Farmacos_en_Oftalmologia_-_Dr._Casas_del_Valle.pdf